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Interacciones asociadas a alimentos y medicamentos. Las estatinas y jugo de toronja

Por: Dra. Claudia Mejía Morales

Tener un alto nivel de colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C) puede ser peligroso para nuestra salud, al contribuir con el desarrollo de aterosclerosis (endurecimiento de las arterias por  acumulación de grasas, colesterol, entre otras sustancias) y aumentar el riesgo de padecer enfermedades coronarias. Para regular el nivel de LDL-C se emplean principalmente las estatinas (por ejemplo, atorvastatina, lovastatina y simvastatina), siendo los medicamentos más prescritos en el mundo para este fin. Las estatinas actúan como inhibidores de la actividad de la enzima HMG-CoA reductasa, la cual contribuye con la síntesis de colesterol; en respuesta a esta inhibición enzimática se regula la formación del colesterol LDL entre el 20% y 63%. Luego, estos medicamentos son metabolizados o degradados en los intestinos y el hígado a través de la ruta del citocromo P450 (CYP). 

Particularmente la atorvastatina, lovastatina y simvastatina son degradadas por la enzima citocromo CYP3A4, de esta manera se reduce la cantidad de medicamento que ingresa al torrente sanguíneo. Este proceso de degradación de estatinas puede verse disminuido si durante el tratamiento se consumen alimentos o bebidas a base de toronja. La toronja presenta distintos componentes, dentro de ellos se encuentran las furanocumarinas, como bergamotina (BGT) y 6,7-dihidroxibergamotina (DHB), estas también son metabolizadas por la CYP3A4 y los compuestos resultantes se unen al sitio activo de esta enzima (CYP3A4), causando su inactivación. Este bloqueo en la actividad enzimática de la CYP3A4 conlleva a que las estatinas no puedan ser degradadas adecuadamente y se acumulen en el cuerpo, lo que puede desencadenar en daño hepático, insuficiencia renal e incrementar los efectos adversos que provocan las estatinas. Actualmente, se prevé que más de 85 medicamentos interactúan con la toronja, aumentando la concentración sistémica del medicamento en el cuerpo. La recuperación de la actividad de la CYP3A4 puede tomar de 24 horas hasta 3 días y dependerá del tipo y dosis de estatina; en grandes cantidades de consumo de jugo de toronja se puede inhibir el CYP3A4 hepático conduciendo a peores efectos adversos. 

Como recomendación, pregúntale a tu médico de confianza qué alimentos o bebidas pueden interferir con tu medicamento de manera similar al jugo de toronja.

Referencias

FDA. (2021). Grapefruit Juice and Some Drugs Don’t Mix. Recuperado de: https://www.fda.gov/consumers/consumer-updates/grapefruit-juice-and-some-drugs-dont-mix#:~:text=Many%20drugs%20are%20broken%20down,much%20drug%20in%20your%20body.

Turner, R. M., & Pirmohamed, M. (2019). Statin-related myotoxicity: a comprehensive review of pharmacokinetic, pharmacogenomic and muscle components. Journal of Clinical Medicine, 9(1), 22.

Dra. Claudia Mejía Morales

Analista de Investigación y Desarrollo en Drox Health Science.

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